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卡波姆 934醫(yī)藥中間體

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更新日期: 2010-08-27 02:43
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【卡波姆 934醫(yī)藥中間體】詳細(xì)說(shuō)明
卡波姆(carbomer)的性質(zhì)和應(yīng)用 卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸與烯丙基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物??ú纷鳛橐环N輔料已被英國(guó)、美國(guó)藥典收載[1,2],并已廣泛用于制藥工業(yè)、日化工業(yè)及其它有關(guān)工業(yè)領(lǐng)域。在藥劑中主要用作增稠劑、助懸劑和粘合劑,作緩釋制劑的骨架材料和阻滯劑,固體制劑的薄膜衣材料,可與HPC合用作為粘膜粘貼劑基質(zhì),卡波姆作為一種新型藥用輔料可應(yīng)用于液體制劑、半固體制劑和固體制劑中。1.卡波姆的性質(zhì)卡波姆根據(jù)其聚合度的不同,有各種型號(hào)的產(chǎn)品,其性質(zhì)特征見(jiàn)表1??ú沸再|(zhì)特征型號(hào)分子量(近似值)特  征使用范圍C-9401×106高粘度、增粘效果好多用于外用制劑及化妝品C-9411×106粘度較低,在不同情況下,即使在離子性溶液中也可得到穩(wěn)定的乳液或混懸液透皮外用制劑和透明度高低粘度凝膠之乳化穩(wěn)定劑,以及日用洗滌、化妝品C-9343×106高粘度、穩(wěn)定性好對(duì)可用于高濃度凝膠、乳液、混懸液C-934P4×106934的高純制品用于口服制劑C-9101×106耐離子性好、粘彈性壽命長(zhǎng)低粘度,永久性懸浮液,乳液卡波姆為白色,疏松狀;具酸性、吸濕性和微有特殊臭味,能溶于水、乙醇、甘油。常用濃度為0.1%~3.0%。由于其分子中含大量羧基,故水溶液應(yīng)特別注意用堿中和后使用,以減少對(duì)皮膚、粘膜的刺激。卡波姆的中和劑可用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鉀、硼砂、氨基酸類(lèi)、極性有機(jī)胺類(lèi)如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非極性系統(tǒng)中作中和劑。中和后的卡波姆水凝膠在pH6~11之間最粘稠,如pH<3或pH>12,粘稠度即降低,強(qiáng)電解質(zhì)存在亦可降低粘度[4]。凝膠不穩(wěn)定,暴露于陽(yáng)光下易生長(zhǎng)霉菌并迅速失去粘度,加入抗氧劑可減緩反應(yīng)。2 制備方法與應(yīng)用卡波姆廣泛應(yīng)用于藥品和化妝品,在藥劑中的應(yīng)用見(jiàn)表2?,F(xiàn)用卡波姆934制作一種凝膠型軟膏基質(zhì),處方及制備方法如下??ú返膽?yīng)用制劑類(lèi)型常用濃度應(yīng)用范圍液體0.1~0.5用作液體制劑增稠及助懸,利用本品與堿性藥物成內(nèi)鹽能緩慢釋放的性質(zhì),制備緩釋液體制劑半固體0.5~3.0%利用本品的增稠及膠凝性,用作軟膏、霜?jiǎng)?、栓劑的基質(zhì)固體不  定利用本品的粘性可作片劑的粘合劑;利用成膜性可作顆粒劑、片劑的包衣材料;利用本品與堿性藥物反應(yīng)生產(chǎn)衍生物;用于制備固體長(zhǎng)效制劑  卡波姆9341g,水45.4g,甘油53.4g,三乙醇胺1.1g。先將樹(shù)脂溶于水中,待完全溶脹后,加入甘油混勻,或過(guò)膠體磨,均勻后,加入三乙醇胺,得透明的凝膠。加三乙醇胺時(shí),盡量減少氣泡生成。此基質(zhì)具水溶性基質(zhì)的特點(diǎn),外觀(guān)透明美觀(guān),搽于皮膚上有特別的細(xì)膩滑爽感,與皮膚藕合效果極佳。以卡波姆為基質(zhì)的軟膏應(yīng)貯存于密閉避光的容器內(nèi)。實(shí)驗(yàn)曾用卡波姆934P制作一種口腔制劑基質(zhì)[5],將其經(jīng)口服做急性毒性、過(guò)敏和粘膜刺激等實(shí)驗(yàn),結(jié)果LD50值與文獻(xiàn)報(bào)道一致,說(shuō)明卡波姆934P作為口服制劑的基質(zhì)安全。總之卡波姆確作為藥用輔料和化妝品原料,有著廣闊的應(yīng)用前景。
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