藥理作用利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉劑。50年代開始用于治療手術(shù)過程中出現(xiàn)的室性心律失常。由于本藥具有安全有效、作用快、消失快等優(yōu)點，目前已廣泛用于治療各種原因所引起的室性心律失常。 　　利多卡因也叫賽羅卡因，屬IB類藥物，可抑制細胞膜上的鈉通道而具有膜穩(wěn)定作用。在缺血損傷部位，此種作用較明顯，可縮小正常組織與缺血組織之間的傳導差異及不應(yīng)期的不一致性，并可減輕浦氏纖維的單向阻滯現(xiàn)象，而防止折返激動的產(chǎn)生。利多卡因還可降低心肌的自律性，提高心室致顫閾值，從而減少室顫的發(fā)生。臨床研究表明，利多卡因的上述作用只表現(xiàn)在心室肌及浦氏纖維，而對竇房結(jié)、心房及房室結(jié)無影響，因此利多卡因只對室性心律失常有效，而對房性心律失常無效。近年來還發(fā)現(xiàn)，利多卡因?qū)Ψ渴遗月凡粦?yīng)期有一定的延長作用，因此對預(yù)激綜合征伴發(fā)的心律失常也有一定的療效。 　　作用與用途 　　本品為酰胺類局麻藥及抗心律失常藥。麻醉作用比普魯卡因強2倍。 　　利多卡因的首關(guān)效應(yīng)： 　　一般是注射使用，首關(guān)效應(yīng)不明顯