鹽酸伊立替康IrinotecanHydrochloride【CAS】136572-09-3【異名】CPT-11，Camptosar，IrinotecanHydrochloridetrihydrate【化學(xué)名】(S)-4，11-二乙基-3，4，12，14-四氫-4-羥基-3，1，4-1H-吡喃并[3`，4`-6，7]氮茚并[1，2-b]喹啉，-9-基[1，4`-二哌啶]-1`-甲酸酯單鹽酸鹽7-Ethyl-10-(4-(1-piperidino)-1-piperidino)carbonyloxy□camptothecin□hydrochloride【結(jié)構(gòu)式】【分了式】C33H38N4O6·HCl·3H2O【分子量】677.19【理化性質(zhì)】本品為天然喜樹堿的衍生物，淡黃色結(jié)晶性粉末，遇光易變質(zhì)。比旋度+60°～+70°，熔點(diǎn)250℃～256℃，可溶于水、甲醇、氯仿、二氯甲烷等溶劑中?！舅幚碜饔谩恳亮⑻婵?CPT-11)是拓?fù)洚悩?gòu)酶I（Topo-I）的特異性抑制劑，Topo-I是在DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄過程中必不可少的核酶。CPT-11在大多數(shù)組織中經(jīng)羧酸酯酶的作用產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物SN-38，是CPT-11對拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制活性的100～1000倍。CPT-11和SN-38的細(xì)胞毒效應(yīng)是通過與DNA－Topo-I復(fù)合體的穩(wěn)定結(jié)合，引起DNA單鏈斷裂，使DNA產(chǎn)生不可逆損傷，最終導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。伊立替康在體內(nèi)和體外研究中均有廣譜的、很強(qiáng)的抗腫瘤活性，重要的是伊立替康和它的代謝產(chǎn)物對表達(dá)多藥耐藥的腫瘤仍然有效。【臨床應(yīng)用】CPT－11（伊立替康）是經(jīng)過化學(xué)修飾的天然喜樹堿的衍生物，是一種療效確切、毒副作用較小的抗癌新藥，是晚期大腸癌的特效藥，對于經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療失敗的患者，本品可作為二線治療。同時(shí)對小細(xì)胞和非小細(xì)胞肺癌及宮頸癌、卵巢癌、白血病亦有明顯的療效。具有水溶性好、廣譜抗癌等特點(diǎn)【產(chǎn)品來源】由喜樹堿衍生而來。【規(guī)格】鹽酸伊立替康含量（純度）HPLC檢測99%?！緲?biāo)準(zhǔn)】企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)。【包裝】10g/50g/100g/500g/鋁袋/鋁聽，內(nèi)兩層塑料袋。【貯藏】密閉，遮光，置陰涼干燥處保存?！颈４嫫凇?年。